La drostanolona es un andrógeno sintético, u hormona masculina, similar a la testosterona. Funciona uniéndose a los receptores de andrógenos, lo que hace que interactúe con las partes de la célula implicadas en la fabricación de proteínas. Puede provocar un aumento en la síntesis de algunas proteínas o una disminución en la síntesis de otras. Estas proteínas tienen una variedad de efectos, entre ellos, bloquear el crecimiento de algunos tipos de células de cáncer de mama, estimular las células que causan las características sexuales masculinas y estimular la producción de glóbulos rojos.